Cápsulas entéricas son un sistema de administración de fármacos diseñado para controlar la liberación de fármacos a través del tracto gastrointestinal. En el proceso de administración del fármaco, controlar la permeabilidad es uno de los factores clave para garantizar que el fármaco se libere en un sitio específico.
1. El principio básico de las cápsulas entéricas:
Las cápsulas entéricas utilizan un recubrimiento de polímero especial que es estable en un ambiente ácido y soluble en un ambiente alcalino. Esto significa que las cápsulas entéricas pueden atravesar el ambiente ácido fuerte del estómago sin liberar fármacos hasta que ingresan al ambiente alcalino del intestino delgado y comienzan a disolverse y liberar fármacos. Este proceso asegura que el medicamento no se destruya en el estómago y al mismo tiempo reduce el malestar estomacal.
2. El papel de la permeabilidad en la liberación de fármacos:
La permeabilidad se refiere a la capacidad del agua o de una solución para atravesar el recubrimiento de polímero. En las cápsulas entéricas, controlar la permeabilidad es crucial porque afecta directamente la velocidad de liberación del fármaco. Ajustando con precisión la permeabilidad del recubrimiento, se puede lograr una liberación retardada o sostenida del fármaco.
3. Selección de materiales para controlar la permeabilidad:
Para controlar la permeabilidad, los científicos farmacéuticos suelen elegir materiales poliméricos específicos. Los materiales comúnmente utilizados incluyen copolímeros de metacrilato de metilo (como la serie Eudragit) e hidroxipropilmetilcelulosa. Estos materiales tienen buena estabilidad en ambientes ácidos y se disuelven rápidamente en ambientes alcalinos.
Ajustando la proporción y las propiedades de estos polímeros, se puede controlar la permeabilidad de las cápsulas con cubierta entérica. Por ejemplo, se puede reducir la permeabilidad y retrasar la liberación del fármaco aumentando la densidad de reticulación del polímero; por el contrario, reducir la densidad de entrecruzamiento puede aumentar la permeabilidad y acelerar la liberación del fármaco.
4. Diseño de permeabilidad multinivel:
El recubrimiento de las cápsulas con cubierta entérica se puede diseñar en una estructura de varios niveles, con diferentes permeabilidades en cada capa para lograr un control más preciso de la liberación del fármaco. La capa exterior suele ser un material de alta permeabilidad para garantizar que el fármaco se disuelva y se libere rápidamente después de ingresar al intestino delgado. La capa interna puede utilizar un material de baja permeabilidad para controlar la liberación continua del fármaco en todo el intestino delgado.
Este diseño de niveles múltiples no solo puede mejorar la biodisponibilidad del fármaco, sino también reducir la degradación del fármaco en el estómago, mejorando así el efecto terapéutico.
5. Aplicación de la tecnología de regulación de la permeabilidad:
La tecnología de regulación de la permeabilidad se ha aplicado con éxito en muchas preparaciones farmacológicas. Por ejemplo, algunos antibióticos y antiinflamatorios pueden liberarse con precisión en el intestino delgado mediante la tecnología de regulación de la permeabilidad de las cápsulas con cubierta entérica, mejorando así la eficacia del fármaco y reduciendo los efectos secundarios.
6. Combinación de liberación sostenida y liberación de punto fijo:
Al controlar la permeabilidad, las cápsulas con cubierta entérica pueden lograr una combinación de liberación sostenida y liberación de punto fijo de fármacos. Esta combinación es particularmente importante en el tratamiento de algunas enfermedades crónicas. Por ejemplo, los pacientes diabéticos necesitan una liberación estable y a largo plazo del fármaco, y las cápsulas con cubierta entérica pueden lograr este objetivo regulando la permeabilidad.
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